
1.基本信息
药品分类:双胍类。
剂型和规格:片剂,0.25g/片、0.50g/片、0.85g/片;肠溶片,0.25g/片;缓释片,0.50g/片。
药物代谢动力学:二甲双胍主要在小肠吸收,口服后2h达血药峰浓度,平均血浆清除半衰期约为4h。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合,主要经肾脏排泄,口服后24h肾脏排泄90%。
2.用药目的
首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病患者的血糖控制,特别是肥胖的2型糖尿病患者的血糖控制。
3.禁忌证
特殊阶段人群:10岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女;可造成组织缺氧的疾病尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化(如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死和休克);严重感染和外伤、肝功能不全、外科大手术、临床有低血压和缺氧等;任何急性代谢性酸中毒(包括乳酸酸中毒、糖尿病酮症酸中毒);糖尿病昏迷前期;急性酒精中毒、酗酒;维生素B12及叶酸缺乏未纠正者;对本品过敏者;
禁用于肾功能不全【血肌酐水平男性>132.6μmol/L(1.5mg/dl),女性>123.8μmol/L(1.4mg/dl)】或严重的肾功能衰竭【估算的肾小球滤过率(eGFR)<45 ml·min⁻¹·(1.73 m²)⁻¹】,如eGFR≥60 ml·min⁻¹·(1.73 m²)⁻¹,无需调整剂量;45~59 ml·min⁻¹·(1.73 m²)⁻¹,可减量使用;
造影检查如使用碘化对比剂时,应暂时停用二甲双胍,且多饮水,在检查完至少48h且复查肾功能无恶化后可继续用药。
4.不良反应及处理
主要不良反应为胃肠道反应,从小剂量开始逐渐加量,随3餐分次餐前半小时或餐后服用,可更好地耐受。长期使用二甲双胍可以引起维生素B12水平下降,因此建议长期使用二甲双胍者可每年测定1次血清维生素B12水平,如缺乏应适当补充维生素B12。
严重不良反应:乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒是一种罕见但严重的代谢并发症,乳酸性酸中毒的风险随肾功能不全的程度和患者年龄的增大而增加。一旦怀疑发生乳酸性酸中毒,必须立即停药并立即转诊至上级医院诊治。
5.用法和用量
(1)成人及16岁以上的青少年:口服,从小剂量开始渐增剂量。通常起始剂量为0.50g/次、2次/d,或0.85 g、1次/d,随餐服用;可每周增加0.50g,或每2周增加0.85g,逐渐加至2.00g/d,分次服用;成人最大推荐剂量为2.55 g/d;对需进一步控制血糖的患者,剂量可以加至2.55 g/d,即0.85 g/次、3次/d。
(2)10~16岁青少年:每日最高剂量为2.00g/d,分2次或3次服用。
(3)特殊患者群体:由于老年患者可能出现肾功能减退,应定期检查肾功能并根据肾功能调整二甲双胍的剂量。二甲双胍可用于中度肾功能不全的患者【3a级,肌酐清除率 45~59 ml/min或eGFR为45~59 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】需要调整剂量,起始剂量为0.50g或0.85 g、1次/d,最大剂量为1.00 g/d,分2次服用。
(4)注意事项:酒精可增加二甲双胍对乳酸盐代谢的影响,因此,要告诫患者在服用二甲双胍时,无论短期或长期都不要过量喝酒。
6.药物相互作用
二甲双胍单药不会引起低血糖,但是与胰岛素或胰岛素促泌剂(例如磺脲类和格列奈类)联合使用时应谨慎;二甲双胍有增加华法林抗凝血的倾向。
以上内容不用于治疗、诊断、治愈或预防任何疾病,仅供教育学习之用。 如果您对健康状况有任何疑问,在进行任何饮食、运动或其他健康相关计划之前,请务必咨询您的医生或营养师或其他相关专业人员。
