禁忌：对该类药物过敏者。
临床应用注意事项：在开始使用DPP-4抑制剂治疗之后，应观察患者是否出现胰腺炎症状和体征。如怀疑发生胰腺炎，应立即停用，并给予适当的治疗措施。尚不清楚有胰腺炎病史的患者在使用DPP-4抑制剂治疗时，胰腺炎的发病风险是否升高。沙格列汀可以增加心力衰竭住院风险，因此有心力衰竭高风险因素和心力衰竭患者应避免使用沙格列汀。
（一）维格列汀
1.基本信息
药品分类：DPP-4抑制剂。
剂型和规格：片剂，50mg/片。
药物代谢动力学：维格列汀空腹口服给药后1.7h血药浓度达峰值，食物可稍微延迟达峰时间至2.5h。血浆蛋白结合率低（9.3%），在肾内代谢为无活性的代谢产物，不经CYP450代谢，对肝药酶无影响，85%的药物经尿液排泄，15%通过粪便排泄，血浆清除半衰期为3h。
2.用药目的
用于改善饮食和运动不能控制的2型糖尿病患者的血糖；当二甲双胍单药治疗用至最大耐受剂量仍不能控制血糖时，可联合二甲双胍控制血糖；当稳定剂量的胰岛素或磺脲类药物不能有效控制血糖时，可联合胰岛素或磺脲类药物控制血糖。
3.禁忌证
禁用于肝功能不全的患者，包括开始给药前血清ALT或AST大于3倍正常值上限的患者，儿童和18岁以下的青少年，妊娠及哺乳期妇女，对维格列汀或产品的任何成分有超敏反应者。
4.不良反应及处理
常见不良反应有眩晕、头痛、便秘、关节痛、低血糖、外周水肿、多汗、鼻咽炎，反应较轻且为暂时性的，无需停药；罕见的有肝功能障碍（包括肝炎），停药后肝功能恢复正常。
5.用法和用量
（1）成人：单药治疗或与二甲双胍合用时，口服，50mg/次，早晚各1次。
（2）特殊患者群体：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全或血液透析患者，推荐剂量50mg、1次/d。肝功能不全患者不能使用。不推荐儿童和18岁以下青少年患者使用。老年患者无需调整剂量。
6.药物相互作用
本品与其他药物发生相互作用的可能性较低。
（二）西格列汀
1.基本信息
药品分类：DPP-4抑制剂。
剂型和规格：片剂，25mg/片、50mg/片、100mg/片。
药物代谢动力学：西格列汀口服给药后1～4h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率低（38%），约70%以原型经从尿中排泄，血浆清除半衰期12.4h。
2.用药目的
用于改善饮食和运动不能控制的2型糖尿病患者的血糖。
3.禁忌证
禁用于对本品中任何成分过敏者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
不良反应有鼻咽炎、头痛、低血糖、上呼吸道感染、腹痛、恶心、腹泻、超敏反应（如荨麻疹、血管性水肿、局部皮肤剥脱）、关节痛、肌肉痛、四肢痛、背痛等。常见不良反应一般较轻且呈一过性，无需停药。有报道本品可引起致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎、超敏反应（血管性水肿、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害等），出现以上情况须及时停药。
5.用法和用量
（1）成人：推荐剂量100mg/次、1次/d。
（2）特殊患者群体：老年人或轻度肾功能不全的患者无需调整剂量，中度肾功能不全的患者剂量调整为50mg、1次/d，严重肾功能不全或需要血液透析或腹膜透析的终末期患者剂量调整为25mg、1次/d。不建议儿童及18岁以下青少年使用。
6.药物相互作用
目前没有发现西格列汀与其他药物之间有临床意义的相互作用。
（三）利格列汀
1.基本信息
药品分类：DPP-4抑制剂。
剂型和规格：片剂，5mg/片。
药物代谢动力学：利格列汀口服给药后1.5h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率呈浓度依赖性，约80%以原型经肠肝系统排泄，终末半衰期>100h。
2.用药目的
用于改善饮食和运动不能控制的2型糖尿病患者的血糖。
3.禁忌证
禁用于对利格列汀有过敏史如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应的患者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
不良反应有腹泻、鼻咽炎、咳嗽、关节痛、头痛、低血糖、急性胰腺炎、超敏反应（如荨麻疹、血管性水肿、局部皮肤剥脱或支气管高敏反应）等。常见不良反应一般较轻且为一过性，无需停药。
5.用法和用量
（1）成人：推荐剂量5mg/次、1次/d。
（2）特殊患者群体：老年人或肝肾功能不全患者无需调整剂量。不推荐儿童及18岁以下青少年使用。
6.药物相互作用
CYP2/3A4或P糖蛋白的诱导剂（如利福平）会使利格列汀的暴露水平降低到治疗水平，可能会降至无效的浓度，强烈建议替换利格列汀。
（四）沙格列汀
1.基本信息
药品分类：DPP-4抑制剂。
剂型和规格：片剂，2.5mg/片、5.0mg/片。
药物代谢动力学：沙格列汀空腹口服给药后2h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率可忽略不计，主要由CYP3A4/5代谢，通过肾和肝脏排泄，血浆清除半衰期约为2.5h。
2.用药目的
用于改善饮食和运动不能控制的2型糖尿病患者的血糖。
3.禁忌证
禁用于对本品有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害）的患者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
常见的不良反应有头痛、鼻窦炎、腹痛、肠胃炎、呕吐、外周水肿、尿路感染、上呼吸道感染等，常见的不良反应一般较轻且为暂时性的，无需停药。如发生急性胰腺炎、严重的过敏反应、大疱性类天疱疮和重度失能性关节痛等，需停药。
5.用法和用量
（1）成人：推荐剂量5mg/次、1次/d。
（2）特殊患者群体：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，中重度肾功能不全患者不推荐使用。轻中度肝功能受损患者无需调整剂量，不推荐用于严重肝功能受损患者。不推荐儿童和18岁以下青少年患者使用。老年患者应根据肾功能慎重选择用药剂量。
6.药物相互作用
与CYP3A4/5强抑制剂（如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素等）联用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。
（五）阿格列汀
1.基本信息
药品分类：DPP-4抑制剂。
剂型和规格：片剂，6.25mg/片、12.50mg/片、25.00mg/片。
药物代谢动力学：口服给药后1～2h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率20%，以原型经肾排泄（76%），消除半衰期约为21h。
2.用药目的
用于改善饮食和运动不能控制的2型糖尿病患者的血糖。
3.禁忌证
禁用于对阿格列汀产品有严重过敏反应的患者，包括发生过敏反应、血管性水肿或严重皮肤不良反应的患者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
不良反应有头痛、鼻咽炎、低血糖、急性胰腺炎、超敏反应（过敏症、血管性水肿、皮疹、荨麻疹等）、肝酶升高、爆发性肝功能衰竭等。常见不良反应一般较轻且为暂时性，无需停药。发生严重的不良反应如急性胰腺炎、严重的过敏反应、爆发性肝功能衰竭等时，需停药。
5.用法和用量
（1）成人：推荐剂量25mg/次、1次/d。
（2）特殊患者群体：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，中度肾功能不全患者推荐剂量12.5mg、1次/d，重度肾功能不全或终末期肾功能衰竭患者推荐剂量6.25mg、1次/d。肝功能异常患者慎用。不推荐儿童使用。
6.药物相互作用
与磺脲类合并应用时，发生低血糖的风险增加，当合并应用α-糖苷酶抑制剂观察到低血糖症状时，应给予葡萄糖而非蔗糖；当合用噻唑烷二酮类药物时，应密切注意水肿的发生；与β-受体阻滞剂、水杨酸制剂、MAOI，氯贝特类高脂血症治疗剂、华法林等合用可增强降糖作用；肾上腺素、肾上腺皮质激素、甲状腺激素等可降低降糖作用。
以上内容不用于治疗、诊断、治愈或预防任何疾病，仅供教育学习之用。 如果您对健康状况有任何疑问，在进行任何饮食、运动或其他健康相关计划之前，请务必咨询您的医生或营养师或其他相关专业人员。
