禁忌：有心力衰竭【纽约心脏协会心功能分级Ⅱ级（即心脏病患者的体力活动轻度受限，休息时无自觉症状，一般体力活动可引起心悸、气喘、呼吸困难等心力衰竭症状）及Ⅱ级以上】、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。
临床应用注意事项：TZDs单独使用时不增加低血糖风险，但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖风险。体重增加和水肿是TZDs的常见不良反应，这些不良反应在与胰岛素联合使用时表现更加明显。
（一）罗格列酮
1.基本信息
药品分类：噻唑烷二酮类。
剂型和规格：片剂：2mg/片、4mg/片、8 mg/片。
药物代谢动力学：在治疗范围内，罗格列酮的血浆峰浓度与药时曲线下面积随剂量增加而成比例增加，消除半衰期为3～4h，与剂量无关。绝对生物利用度99%，血药浓度达峰时间为1h。约64%从尿中排出，23%从粪便中排出。
2.用药目的
单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，用于控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用控制血糖。
3.禁忌证
禁用于妊娠及哺乳期妇女，纽约心脏病协会（HYHA）分级Ⅲ级和Ⅳ级心力衰竭者，儿童和未满18岁的青少年，2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或AST及ALT升高大于正常值上限2.5倍，严重骨质疏松和有骨折病史的患者，对罗格列酮过敏者。
4.不良反应及处理
常见体重增加、水肿、上呼吸道感染、头痛、背痛、鼻窦炎、腹泻等；可引起肝功能异常；可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大，诱发心力衰竭，用药时应严密监测其心力衰竭的症状和体征；骨折发生率升高；老年患者可能有轻中度水肿及轻度贫血；合并使用其他降糖药物时，有发生低血糖的风险，需密切监测血糖。
5.用法和用量
（1）成人：空腹或进餐时口服，单药治疗或与二甲双胍类合用，初始剂量为4mg/d，单次或分2次口服，8～12周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至8mg/d，单次或分2次口服。与磺脲类药物合用治疗，剂量为2mg/d或4mg/d，单次或分2次口服。
（2）特殊患者群体：老年患者及肾损害患者单用时无需调整剂量。
6.药物相互作用
与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联合应用，可能升高罗格列酮血浆浓度；与CYP2C8诱导剂（如利福平）联合用药，可能升高罗格列酮的血浆浓度；罗格列酮与利福布丁合用会导致毒性相加。
（二）吡格列酮
1.基本信息
药品分类：噻唑烷二酮类。
剂型和规格：片剂，15mg/片；口腔崩解片，15mg/片。
药物代谢动力学：吡格列酮的绝对生物利用度是99%，口服给药后2h达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4h，血浆清除半衰期为3～7h。吡格列酮主要与血清清蛋白结合，大部分以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。
2.用药目的
用于经以下疗法控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
（1）使用饮食疗法和/或运动疗法。
（2）使用饮食疗法和/或运动疗法加磺脲类药物。
（3）使用饮食疗法和/或运动疗法加α-糖苷酶抑制剂。
（4）使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物。
3.禁忌证
禁用于对本品过敏者，心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者或有心力衰竭史者，有活动性肝脏疾患的临床表现或AST及ALT升高大于正常值上限2.5倍时，妊娠及哺乳期妇女，严重骨质疏松和有骨折病史的患者，严重酮症，儿童和未满18岁的青少年，严重肝、肾功能障碍，感染者。
4.不良反应
常见体重增加、水肿、上呼吸道感染、头痛、鼻窦炎、肌痛、牙齿疾病、糖尿病加重、喉炎；可能会出现或加重心力衰竭；循环血浆容量增加引起水肿；可引起肝功能异常；可能发生横纹肌溶解；血容量增加可出现贫血，心脏前负荷增加而致心脏肥大；骨折发生率升高；联用磺脲类降糖药治疗时，可见低血糖。
5.用法和用量
（1）成人：口服，单药或与二甲双胍类、磺脲类、胰岛素合用治疗，初始剂量可为15mg/次或30mg/次、1次/d，反应不佳时可加量直至45mg、1次/d。最大推荐量不应超过45mg/d、1次/d；联合用药不应超过30mg、1次/d。
（2）特殊患者群体：老年患者应谨慎给药，密切观察服用期间是否发生不良反应。
6.药物相互作用
• 与CYP2C8诱导剂（如利福平）合用导致吡格列酮药时曲线下面积降低，需密切注意血糖水平；
• 与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）合用可升高吡格列酮药时曲线下面积，合用时需降低用量；
• 同时应用噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失；
• β受体阻滞剂、水杨酸制剂、MAOI，氯贝特类高脂血症治疗剂、华法林等可增强降糖作用；
• 肾上腺素、肾上腺皮质激素、甲状腺激素等可降低降糖作用；
• 合用时应密切注意血糖变化；
• 与磺脲类、双胍类、糖苷酶抑制剂、胰岛素制剂等降糖药合用可能出现低血糖，应从低剂量开始给药。
以上内容不用于治疗、诊断、治愈或预防任何疾病，仅供教育学习之用。 如果您对健康状况有任何疑问，在进行任何饮食、运动或其他健康相关计划之前，请务必咨询您的医生或营养师或其他相关专业人员。
