糖尿病知识库

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禁忌:对该类药物有严重过敏反应者;重度肾功能损害、终末期肾病或需要透析的患者等。eGFR<45 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹的糖尿病患者不建议为改善血糖启用SGLT-2i,eGFR<30 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹者停用。

临床应用注意事项:SGLT-2i的常见不良反应为泌尿和生殖系统感染。为避免生殖道和泌尿道感染的发生,建议使用前询问病史,半年内反复发生泌尿生殖系统感染的患者不推荐使用;建议在用药期间注意个人外阴部卫生,适量饮水,保持排尿通畅;在使用过程中,如果发生感染并需要抗感染治疗时建议暂停SGLT-2i。SGLT-2i严重不良反应包括酮症酸中毒。SGLT-2i相关酮症酸中毒可发生在血糖轻度升高或正常时,服用前应考虑可能诱发酮症酸中毒的因素,如极低碳水化合物饮食、过度运动、手术、胰岛素分泌不足患者胰岛素减量过快或停用等。如怀疑酮症酸中毒发生,应停止使用SGLT-2i,并对患者进行评估,立即进行治疗或转诊。SGLT-2i具有渗透性利尿作用,可导致血容量不足的相关不良反应(如症状性低血压、头晕、脱水等);此外脱水还可能导致急性肾损伤的发生。因此服用期间应注意血容量不足的相关症状和体征,尤其是老年患者或正在服用利尿剂的患者。

(一)恩格列净

1.基本信息

药品分类:SGLT2抑制剂。

剂型和规格:片剂,10mg/片、25mg/片。

药物代谢动力学:口服给药后1.5h达到血浆峰浓度,血浆清除半衰期约为12.4h。绝大多数随粪便或尿液消除。

2.用药目的

用于配合饮食、运动控制的2型糖尿病患者的血糖控制;当单独使用二甲双胍不能控制血糖时,可与二甲双胍联合使用控制血糖;当二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能控制血糖时,可与二甲双胍和磺脲类药物联合使用控制血糖。

3.禁忌证

禁用于对恩格列净有严重超敏反应史者,重度肾损害【eGFR<30 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】、 终末期肾病或需要透析患者,妊娠及哺乳期妇女,1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。

4.不良反应及处理

主要不良反应包括低血压、酮症酸中毒、急性肾功能损伤、尿脓毒症、骨折、合并胰岛素和胰岛素促泌剂相关低血糖、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白胆固醇升高等,使用时应饮用大量水以防尿路感染。若出现严重不良反应如酮症酸中毒,应立即停药。

5.用法和用量

(1)成人:口服。推荐起始剂量为10mg/次、1次/d,空腹或进食后服药。耐受本品的患者剂量可以增加至25mg。

(2)特殊患者群体:在血容量不足的患者中,开始使用本品前应对血容量不足进行纠正。轻中度肝损害患者不需要调整剂量,不推荐重度肝损害患者使用本品。eGFR≥45ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹的患者不需要调整剂量,<45ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹的患者不应使用本品。不建议儿童及18岁以下青少年使用。

6.药物相互作用

与利尿剂联合使用可导致尿量增加和尿频,从而可能增加血容量不足的风险;与胰岛素或胰岛素促泌剂联合给药可增加低血糖风险。

(二)卡格列净

1.基本信息

药品分类:SGLT2抑制剂。

剂型和规格:片剂,100mg/片、300mg/片。

药物代谢动力学:口服后快速吸收,达峰时间为1~2h,蛋白结合率为91%,口生物利用度约为78%,半衰期约为12.9h。药物原型和相关代谢物75%经尿排泄,21%经粪便排泄。高脂食物对本品药代动力学没有影响。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比,达峰时间延长1h,但吸收程度无影响,可与食物同服。

2.用药目的

用于配合饮食、运动控制的2型糖尿病患者的血糖控制;当单独使用二甲双胍不能控制血糖时,可与二甲双胍联合使用控制血糖;当二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能控制血糖时,可与二甲双胍和磺脲类药物联合使用控制血糖。

3.禁忌证

禁用于对卡格列净有严重超敏反应史者(如过敏反应或血管性水肿),重度肾损害【eGFR<30 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】、终末期肾病或需 要透析的患者,妊娠及哺乳期妇女,1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。

4.不良反应及处理

不良反应包括下肢截肢、低血压、酮症酸中毒、急性肾功能损伤、高钾血症、尿脓毒症和肾盂肾炎、低血糖、血容量不足、跌倒、生殖器真菌感染、过敏反应、骨折和低密度脂蛋白胆固醇升高等。若出现严重不良反应,如酮症酸中毒,应立即停药。

5.用法和用量

(1)成人:口服。推荐起始剂量为100mg/次、1次/d,当天第一餐前服用。对于需加强血糖控制、eGFR≥60 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹且耐受的患者,剂量 可增加至300mg/次、1次/d。

(2)特殊患者群体:对于血容量不足的患者,建议在开始卡格列净治疗之前纠正这种情况。对于轻度和中度肝功能受损患者无需调整剂量,不推荐重度肝损害的患者使用。轻度肾损害【eGFR≥60ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】的患者无需调整剂量,中度肾损害【GFR45~60ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】的患者,本品的剂量限制为100mg、1次/d。不建议eGFR<45 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹的患者使用,eGFR< 30 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹的患者禁止使用。不建议儿童及18岁以下青少年使用。

6.药物相互作用

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)选择诱导剂(利福平、苯妥英、苯巴比妥和利托那韦)能够降低本品作用,联用时对于耐受本品100mg、1次/d的剂量、eGFR>60 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹且需要额外血糖控制的患者,可考虑增加剂量至300mg、1次/d。

对于eGFR为45~60 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹,联合使用UGT诱导剂且需要额外血糖控制的患者,可考虑其他降糖治疗。

当地高辛与300mg本品联合使用时,地高辛药时曲线下面积和平均峰浓度升高(分别为20%和36%),应对联合使用本品和地高辛治疗的患者进行适当监测。

(三)艾托格列净

1.基本信息

药品分类:SGLT2抑制剂。

剂型和规格:片剂,5mg/片。

药物代谢动力学:口服后快速吸收,达峰时间为1h,蛋白结合率为93.6%,口生物利用度约为100%,半衰期为16.6h。药物原型和相关代谢物约50.2%经尿排泄,约40.9%经粪便排泄。

2.用药目的

用于单独使用二甲双胍不能控制血糖时,可与二甲双胍联合使用,配合饮食、运动改善2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证

禁用于对艾托格列净有严重超敏反应史者(如过敏反应或血管性水肿),重度肾损害【eGFR<30 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】、终末期肾病或需要透析的患者,妊娠及哺乳期妇女,1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。

4.不良反应及处理

不良反应包括下肢截肢、低血压、酮症酸中毒、急性肾功能损伤、高钾血症、尿脓毒症和肾盂肾炎、低血糖、血容量不足、会阴坏死性筋膜炎(福尼尔坏疽)、生殖器霉菌感染和低密度脂蛋白胆固醇升高等。若出现严重不良反应,如发生酮症酸中毒,应立即停药。

5.用法和用量

(1)成人:口服。推荐起始剂量为5mg/次、1次/d,早晨服用,与食物一同或空腹服用。

(2)特殊患者群体:对于血容量不足的患者,建议在开始艾托格列净治疗之前纠正这种情况。eGFR<60 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹的患者不推荐使用艾托格列净治疗,eGFR<30 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹的患者禁止使用本品。不建议儿童及18岁以下青少年使用。

6.药物相互作用

艾托格列净与其他药物目前没有发现有临床意义的相互作用。

(四)达格列净

1.基本信息

药品分类:SGLT2抑制剂。

剂型和规格:片剂,10mg/片。

药物代谢动力学:口服后快速吸收,达峰时间为1~2h,蛋白结合率为91%,生物利用度约为78%,半衰期约为12.9h。药物原型和相关代谢物75%经尿排泄,21%经粪便排泄。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比,达峰时间延长1倍,但是对吸收程度没有影响,因此可与食物同服。

2.用药目的

用于配合饮食、运动控制的2型糖尿病患者血糖控制;当单独使用二甲双胍不能控制血糖时,可与二甲双胍联合使用控制血糖;当单独使用胰岛素或胰岛素联合口服降糖药物仍不能控制血糖时,可与胰岛素联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖。

3.禁忌证

禁用于对达格列净有严重超敏反应史者(如过敏反应或血管性水肿),重度肾损害【eGFR<30 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】、终末期肾病或需 要透析的患者,妊娠及哺乳期妇女,1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。

4.不良反应及处理

不良反应包括低血压、急性肾功能损伤、血容量降低等,一般上述反应较轻,为一过性,不需要特别处理,会自行缓解;罕见骨折;常见生殖器真菌感染,使用时应饮用大量水;单药使用不会引起低血糖,与胰岛素和胰岛素促泌剂合用引起低血糖。

5.用法和用量

(1)成人:口服。推荐起始剂量为5mg/次、1次/d,晨服,不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受5mg、1次/d的患者,剂量可增加至10mg、1次/d。

(2)特殊患者群体:轻、中或重度肝功能受损患者无需调整剂量,eGFR>45 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹的患者无需调整剂量,eGFR<45 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹ 的患者不建议使用。

6.药物相互作用

达格列净与其他药物目前没有发现有临床意义的相互作用。

以上内容不用于治疗、诊断、治愈或预防任何疾病,仅供教育学习之用。 如果您对健康状况有任何疑问,在进行任何饮食、运动或其他健康相关计划之前,请务必咨询您的医生或营养师或其他相关专业人员。

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