禁忌：对该类产品活性成分或任何其他辅料过敏者、有甲状腺髓样癌病史或家族史者、多发性内分泌腺瘤病2型（MEN2）患者等。
临床应用注意事项：使用GLP-1RA的患者观察到急性胰腺炎的发生，应当告知患者急性胰腺炎的特征性症状。如果怀疑发生了胰腺炎，应该立即停用该类药物；如果确认患者发生了急性胰腺炎，不应再次使用该类药物进行治疗。GLP-1RA有延缓胃排空的作用，可能加重严重胃肠道疾病，如炎症性肠病或胃轻瘫患者的胃肠道不适等，因而在此类患者中应慎用GLP-1RA。
（一）利拉鲁肽
1.基本信息
药品分类：GLP-1受体激动剂。
剂型和规格：注射剂，3ml：18mg（预填充注射笔)。
药物代谢动力学：皮下注射后吸收比较缓慢，给药后8～12h达到最大浓度。皮下注射后绝对生物利用度约为55%。单次皮下注射后平均清除率约为1.2L/h，清除半衰期约为13h。
2.用药目的
用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用控制血糖。
3.禁忌证
禁用于对利拉鲁肽活性成分及其辅料过敏者，甲状腺髓样癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌腺瘤（MEN2）患者，1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒。
4.不良反应及处理
常见的不良反应为胃肠道不适、头痛和上呼吸道感染。通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。与磺脲类药物联用时低血糖反应非常常见，如出现严重低血糖反应或过敏反应，应立即停药，更改降糖方案。
5.用法和用量
（1）成人：皮下注射。起始剂量为0.6mg/d，至少1周后，剂量应增加至1.2mg/d。最大剂量不超过1.8mg/d。
（2）特殊患者群体：轻、中或重度肾功能受损的患者不需要进行剂量调整，轻或中度肝功能受损患者不需要进行剂量调整，目前不推荐用于重度肝功能受损患者。
6.药物相互作用
本品对胃排空轻度延迟，可能会影响同时口服的其他药物的吸收，但相互作用研究并未表明药物的吸收出现了任何与临床相关的延迟。
（二）艾塞那肽
1.基本信息
药品分类：GLP-1受体激动剂。
剂型和规格：注射剂，5μg剂量刻度注射笔，0.25mg/ml，1.2ml/支；10μg剂量刻度注射笔，0.25 mg/ml，2.4 ml/支。
药物代谢动力学：皮下注射达到中位血浆浓度峰值的时间为2.1h。主要通过肾小球滤过及随后的蛋白水解而消除，平均终末半衰期为2.4h。
2.用药目的
用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍合用磺脲类药物后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
3.禁忌证
禁用于对艾塞那肽活性成分及其辅料过敏者，MTC既往史或家族史患者或者MEN2患者，1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒。
4.不良反应及处理
常见胃肠道不良反应，通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。合用磺脲类药物低血糖发生率升高，为了降低本品合用磺脲类药物发生低血糖的风险，可考虑减少磺脲类药物的剂量。上市后报告中有急性胰腺炎的病例，应告知患者剧烈的腹痛并可能伴有呕吐是急性胰腺炎的典型症状，一旦疑似胰腺炎，应停止使用。
5.用法和用量
（1）成人：皮下注射。推荐起始剂量为5μg/次、2次/d，于早餐和晚餐（或2次/d正餐前，大约间隔6h或更长时间）前60min内给药。治疗1个月后，可根据临床反应增加至10μg/次。
（2）特殊患者群体：对患有胰腺炎的患者，禁用本品。不推荐本品用于终末期肾病或严重肾功能不全（肌酐清除率<30ml/min）的患者。
6.药物相互作用
艾塞那肽有延缓胃排空作用，可减少口服药物的吸收程度和速度，正在口服需快速通过胃肠道吸收药物的患者使用艾塞那肽时应该谨慎。
（三）度拉糖肽
1.基本信息
药品分类：GLP-1受体激动剂。
剂型和规格：注射剂，0.75mg：0.5ml（预填充注射笔）、1.50mg：0.5ml（预填充注射笔）。
药物代谢动力学：皮下注射48h内达到血浆浓度峰值。1.50mg和0.75mg单次皮下给药后，平均绝对生物利用度分别为47%和65%。血浆清除半衰期分别为4.5d和4.7d。
2.用药目的
用于单靠饮食和运动血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制；用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍合用磺脲类药物后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
3.禁忌证
禁用于对本品活性成分及其辅料过敏者，有MTC既往病史或家族病史的患者以及MEN2的患者。
4.不良反应及处理
常见不良反应包括恶心、腹泻和呕吐，一般为轻度或中度，且发生率在治疗的前2周达到峰值，在接下来的4周内迅速下降，之后维持相对稳定。与磺脲类药物和二甲双胍联用时，可发生低血糖反应，若发生严重低血糖反应，应立即停药，更改降糖方案。上市后偶见急性胰腺炎的病例，一旦疑似胰腺炎，应停止使用本品。
5.用法和用量
（1）成人：皮下注射。推荐起始量为0.75mg、1次/周。为进一步改善血糖控制，剂量可增加至1.50mg、1次/周。
（2）特殊患者群体：轻、中或重度肾功能损害患者【eGFR15~90 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】无需调整剂量， 不推荐终末期肾病患者【eGFR<15 ml·min⁻¹(1.73 m²)⁻¹】使用。肝功能损害患者无需调整剂量。目前尚无度拉糖肽在儿童及18岁以下青少年中的安全性和有效性数据。
6.药物相互作用
度拉糖肽延迟胃排空，可能会影响同时口服的其他药物的吸收率，接受需经胃肠道快速吸收的口服药物的患者应谨慎使用度拉糖肽。
（四）贝那鲁肽
1.基本信息
药品分类：GLP-1受体激动剂。
剂型和规格：注射剂，2.1ml：4.2mg（预填充注射笔)。
药物代谢动力学：皮下注射0.2mg后，血浆药物浓度水平在19min时达峰，峰浓度为642ng/L。半衰期为11min左右，可有效控制餐后2h内血糖。
2.用药目的
用于单用二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
3.禁忌证
禁用于对本品所含任何成分过敏者，有MTC既往史或家族史患者以及MEN2患者。
4.不良反应及处理
最常见不良反应为轻到中度恶心，症状的发生频率和严重程度会随着治疗时间的延长而降低。低血糖发生率较低，与安慰剂类似。其他不良反应还包括头晕、乏力、呕吐等。国外同类产品大样本临床研究中主要的不良反应为恶心、腹泻、呕吐、低血糖、厌食等。此外，少数急性胰腺炎及甲状腺相关的不良事件报道，在本品临床研究中虽未观察到，但使用过程中需加以注意。
5.用法和用量
皮下注射。起始剂量为0.1mg/次（50μl）、3次/d，餐前5min皮下注射，注射部位可选腹部、大腿或者上臂。治疗2周后，剂量应增至0.2mg/次(100μl)、3次/d。
6.药物相互作用
本品与其他药物的相互作用无系统研究。
（五）利司那肽
1.基本信息
药品分类：GLP-1受体激动剂。
剂型和规格：注射剂，10μg剂量注射笔（绿色，单次注射药量10μg）；20μg剂量注射笔（深紫红色，单次注射药量20μg）。
药物代谢动力学：吸收迅速，且不受给药剂量的影响。中位血浆浓度峰值为1.0～3.5h。平均终末半衰期为约3h，平均表观清除率约35 L/h。
2.用药目的
用于在饮食控制和运动基础上接受二甲双胍单药或联合磺脲类药物和/或基础胰岛素治疗血糖控制不佳的成年2型糖尿病患者，以达到血糖的控制目标。
3.禁忌证
禁用于对成分项中列出的药物活性物质和任何辅料成分有超敏反应者，不应用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
4.不良反应
临床研究中报告最频繁的不良反应为恶心、呕吐、腹泻。这些反应大多是轻度和一过性的；此外，也会发生低血糖反应（与磺脲类药物和/或基础胰岛素联合治疗时）、头痛和过敏反应。
5.用法和用量
（1）成人：皮下注射。注射部位可选择大腿、腹部或上臂，不可静脉或肌内注射。起始剂量为10μg、1次/d，应用14d。第15天开始，20μg为固定维持剂量，1次/d。本品1次/d给药，给药时间在每日任何一餐前1h内，当选择了最方便的一餐后，最好在同一餐前注射。如果遗漏了一次给药，应在下一餐前1h时内注射。
（2）特殊患者群体：①老年人：不需要根据年龄调整剂量。②肾功能损伤：轻度或中度肾功能损害患者无需剂量调整；尚无重度肾功能损害（肌酐清除率<30ml/min）或终末期肾病患者中的治疗经验，所以不推荐在这些人群中使用。③肝功能损伤：肝功能损伤患者无需调整剂量。④儿童及青少年：本品在儿童以及18岁以下青少年中使用的安全性和有效性尚无相关数据，不推荐使用。
6.药物相互作用
对胃排空的延迟可能会影响口服药物的吸收。接受治疗窗窄的药物或需要密切临床监测的药物治疗时，应严密观察，尤其是在开始利司那肽治疗时。对于疗效部分依赖于阈浓度的口服药如抗菌药物以及对含有胃降解敏感成分的抗胃溶作用的制剂，应建议患者在利司那肽注射前至少1h或注射后4h使用。
（六）洛塞那肽
1.基本信息
药品分类：GLP-1受体激动剂。
剂型和规格：注射剂，0.5ml：0.1mg（以C₁₈₇H₂₈₈N₅ₒO₅₉S计）；0.5 ml：0.2 mg（以C₁₈₇H₂₈₈N₅ₒO₅₉S计）
药物代谢动力学：2型糖尿病患者上臂皮下注射本品0.05～0.30mg后，平均达峰时间约为67h。2型糖尿病患者0.1～0.3mg单次给药体内平均药物清除率约为14.55～19.54ml/h，平均半衰期约为104~121 h。
2.用药目的
配合饮食控制和运动，单药或与二甲双胍联合，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
3.禁忌证
禁用于对聚乙二醇洛塞那肽或本品中任何组分既往有严重过敏反应者，MTC既往史或家族史患者以及MEN2患者。如果患者有明确的胰腺炎病史，不建议使用。
4.不良反应
主要的不良反应为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。发生率较低，多为一过性，严重程度多为轻中度，无重度不良反应。临床试验中有低血糖事件发生，但发生率较低。
5.用法和用量
皮下注射，不能静脉或肌内注射。
（1）单药治疗：起始剂量为0.1mg、1次/周，腹部皮下注射，如血糖控制效果不满意，可增加到0.2mg、1次/周。
（2）联合治疗：对于二甲双胍基础用药血糖控制不佳的患者，推荐剂量为0.1mg、1次/周。应每周给药1次，可以在一日的任何时间（进餐前或进餐后）使用。忘记注射时，如果与下次计划注射时间>3d，可以马上补充注射；如果与下次计划注射时间≤3d，则无需补充注射。2针之间应至少间隔3d。改变给药计划后应重新调整注射时间表。
（3）特殊患者群体：轻度肾功能不全患者无需调整剂量，中度肾功能不全患者如需使用应降低剂量；本品未在重度肾功能不全患者中开展研究。尚无肝功能不全患者临床数据。老年人用药剂量无需调整。不建议18岁以下患者使用本品。
6.药物相互作用
对于接受需经胃肠道快速吸收的口服药物的患者，建议慎用。对于一些接受延长释放制剂的患者，由于胃部停留时间延长所致的释放增加可能会略增加其药物暴露。
以上内容不用于治疗、诊断、治愈或预防任何疾病，仅供教育学习之用。 如果您对健康状况有任何疑问，在进行任何饮食、运动或其他健康相关计划之前，请务必咨询您的医生或营养师或其他相关专业人员。
