禁忌：已明确诊断的1型糖尿病患者、2型糖尿病伴酮症酸中毒/高血糖高渗状态、感染、外伤、重大手术等应激情况，严重肝肾功能不全、对该类药物过敏或有严重不良反应者等。
临床应用注意事项：磺脲类药物如果使用不当可导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者。服用磺脲类药物时宜从小剂量开始，根据血糖监测结果逐渐调整用量。磺脲类药物还可导致体重增加。有轻度肾功能不全的患者如使用磺脲类药物宜选择格列喹酮。格列奈类药物的常见不良反应是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。
（一）格列本脲
1.基本信息
药品分类：磺脲类。
剂型和规格：片剂，2.5mg/片。
药物代谢动力学：口服吸收快，蛋白结合率为95%，口服后2～5h血药浓度达峰值，持续作用24h，半衰期为10h。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。
2.用药目的
用于改善单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者的血糖。
3.禁忌证
禁用于1型糖尿病、2型糖尿病伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况，肝、肾功能不全者，对磺胺药过敏者，白细胞减少的患者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
常见腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或胃肠不适，通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。如若出现严重低血糖反应或过敏反应，应立即停药，更改降糖方案。
5.用法和用量
（1）口服：一般患者开始2.5mg/次，早餐前或早餐及午餐前各1次。轻症者1.25mg/次、3次/d，3餐前服。用药7d后剂量递增，一周增加2.5mg。一般用量为5～10mg/d，最大用量不超过15mg/d。
（2）特殊患者群体：老年及肾功能不全患者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜使用，可用其他作用时间较短的磺脲类降糖药。
6.药物相互作用
（1）与下列药物合用可增加低血糖的发生：丙磺舒、别嘌醇、H，受体拮抗剂（西咪替丁、雷尼替丁）、氯霉素、抗真菌药（咪康唑）、抗凝药、水杨酸盐、贝特类降脂药、其他降糖药物等。
（2）与下列药物合用可升高血糖：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。
（3）B受体阻滞剂可拮抗磺脲类药物的促胰岛素分泌作用，也可干扰低血糖时机体的升血糖反应，又可掩盖低血糖的警觉症状。
（4）与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等症状。
（二）格列吡嗪
1.基本信息
药品分类：磺脲类。
剂型和规格：片剂，2.5mg/片、5.0mg/片；胶囊，5.0mg/粒；控释片，5.0mg/片；缓释片，5.0mg/片。
药物代谢动力学：口服30min后见效。1～3h血药浓度达峰值，半衰期为5h左右，维持降血糖长达10h以上。主要经肝脏代谢，约85%的代谢物无降糖活性。大部分由肾脏排出体外，约8%由胆汁排出，第2天100%均排出体外，不会造成药物积蓄性低血糖。
2.用药目的
用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者的血糖控制，改善胰岛β细胞尚有一定的分泌功能且无急性并发症糖尿病患者的血糖。
3.禁忌证
禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者，严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者，肾上腺功能不全，白细胞减少者，对本品及磺胺药过敏者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
与其他磺脲类药相似，较常见的为胃肠道症状（如恶心、腹胀）、头痛等，减少剂量即可缓解。
5.用法和用量
（1）剂量因人而异，餐前30min服用。单用饮食疗法失败者，起始剂量2.5～5.0mg/d，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5～5.0mg，一日最大剂量不超过20～30mg，分2～3次餐前服用。
（2）特殊患者群体：老年、体弱或营养不良者、肝肾功能损害者的起始和维持剂量均应采取保守原则，以避免发生低血糖。
6.药物相互作用
参照格列本脲。
（三）格列美脲
1.基本信息
药品分类：磺脲类。
剂型和规格：片剂，1mg/片、2mg/片。
药物代谢动力学：口服给药后，格列美脲100%在胃肠道吸收，2～3h血药浓度达到峰值。蛋白结合率>99.5%。约60%经尿排泄，约40%经粪便排泄。
2.用药目的
用于饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病患者的血糖控制。
3.禁忌证
禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者，严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者，肾上腺功能不全，白细胞减少者，对本品及磺胺药过敏者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
与其他磺脲类药相似，较常见的为胃肠道症状（如恶心、腹胀）、头痛等，减少剂量可缓解。
5.用法和用量
口服，起始剂量1mg/次、1次/d顿服；建议早餐前不久或早餐中服用，若不进早餐则于第1次正餐前不久或餐中服用；如血糖控制不满意，可每隔1～2周逐步增加剂量至2mg/d、3mg/d、4mg/d，最大推荐剂量为6mg/d。
6.药物相互作用
参照格列本脲。
（四）格列喹酮
1.基本信息
药品分类：磺脲类。
剂型和规格：片剂，30mg/片。
药物代谢动力学：口服30mg后2～3h血药浓度达峰值，血浆半衰期1.5h，作用可持续2～3h。大部分代谢产物经胆道系统从粪便中排泄。
2.用药目的
用于非胰岛素依赖型的2型糖尿病患者的血糖控制。
3.禁忌证
禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酸中毒或酮症、晚期尿毒症者，对本品及磺胺药过敏者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
有极少数报道皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统改变，减少剂量可缓解。
5.用法和用量
应在餐前30min服用。一般日剂量为15～120mg，酌情调整，通常日剂量<30mg者可于早餐前一次服用；更大剂量应分3次分别于餐前服用，最大日剂量不得超过180mg。
6.药物相互作用
参照格列本脲。
（五）格列齐特
1.基本信息
药品分类：磺脲类。
剂型和规格：片剂，80mg/片；缓释片，30mg/片。
药物代谢动力学：格列齐特服药后11～14h血药浓度达峰值。蛋白结合率为94.2%。血浆清除半衰期20h，主要通过尿液清除。
2.用药目的
用于单用饮食疗法不足以控制血糖的非胰岛素依赖型2型糖尿病患者的血糖控制。
3.禁忌证
禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者，对本品及磺胺药过敏者，严重肝肾功能不全者，应用咪康唑治疗的患者，卟啉症患者，妊娠及哺乳期妇女。
4.不良反应及处理
有极少数报道皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统改变，减少剂量可缓解。
5.用法和用量
（1）口服缓释片：建议首次剂量为30mg/d，于早餐时服用。如血糖水平控制不佳，剂量可逐次增至60mg/d、90mg/d或120mg/d，一次增量间隔至少4周（治疗2周后血糖仍无下降时除外），最大日剂量为120mg。65岁以上患者开始治疗时1次/d、15mg/次。高危患者，如严重或代偿较差的内分泌疾病（垂体前叶功能不足、甲状腺功能减退、肾上腺功能不足）、长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停、严重心血管疾病（严重冠心病、颈动脉严重受损、弥漫性血管病变），建议以30mg/d最小剂量开始治疗。
（2）口服普通片：初始日剂量为40～80mg，早晚两餐前服用；开始时2次/d，连服2～3周，然后根据血糖水平调整用量；一最大日剂量不超过320mg。
6.药物相互作用
参照格列本脲。
以上内容不用于治疗、诊断、治愈或预防任何疾病，仅供教育学习之用。 如果您对健康状况有任何疑问，在进行任何饮食、运动或其他健康相关计划之前，请务必咨询您的医生或营养师或其他相关专业人员。
