（一）瑞格列奈

1.基本信息

药品分类：格列奈类。

剂型和规格：片剂，0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片。

药物代谢动力学：经胃肠道快速吸收，服药后1h内血药浓度达峰值，平均绝对生物利用度为63%。血浆蛋白结合率>98%。血浆清除半衰期约为1h，4～6h内从血中快速清除。瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。

2.用药目的

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制血糖的成人2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证

禁用于1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能不全者，妊娠及哺乳期妇女，12岁以下儿童。

4.不良反应

偶见瘙痒、皮疹、荨麻疹，通常呈一过性。

5.用法和用量

（1）在主餐前15min服用。推荐起始剂量为0.5mg/次，以后如需要可每周或每2周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈时的推荐起始剂量为1mg/次；最大的推荐剂量为4mg/次，但最大日剂量不应超过16mg。

（2）特殊患者群体：肾功能不全患者无需调整起始剂量。

6.药物相互作用：

（1）下列药物可能增强瑞格列奈的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI）、非选择性β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精以及促合成代谢的激素；β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状；酒精可能加重或延长低血糖症状。

（2）下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕药、噻嗪类药物、肾上腺皮质激素、达那唑、甲状腺激素和拟交感神经药。

（3）瑞格列奈主要由肝脏细胞色素氧化酶P450(CYP)3A4酶系代谢，故CYP3A4抑制剂如酮康唑、红霉素等可升高瑞格列奈血浆水平，而CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英钠可降低瑞格列奈血浆水平，故上述两类药物不宜与瑞格列奈合用。

（二）那格列奈

1.基本信息

药品分类：格列奈类。

剂型和规格：片剂，30mg/片、60mg/片、120mg/片。

药物代谢动力学：餐前服用后迅速吸收，药物浓度平均峰值通常出现在服药1h内。体外研究表明那格列奈大部分（97%～99%）与血浆蛋白结合。那格列奈及其代谢产物83%在尿中排泄，10%在粪便中排泄。

2.用药目的

用于单独经饮食和运动不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的血糖控制，也用于二甲双胍不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证

禁用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者，儿童，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理

常见低血糖（2.4%），少见丙氨酸转氨酶（ALT）及天冬氨酸转氨酶（AST）水平升高、瘙痒、皮疹、荨麻疹，上述不良反应通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。如若出现严重低血糖反应或过敏反应，应立即停药，更改降糖方案。

5.用法和用量

（1）口服：那格列奈可单独应用，也可与二甲双胍合用。起始剂量60mg/次、3次/d，主餐前15min服用。常用剂量为餐前60～120mg，并根据HbA1c水平调整剂量。

（2）特殊患者群体：老年患者无需调整起始剂量；肾功能不全患者无需调整起始剂量。

6.药物相互作用

参照瑞格列奈。

以上内容不用于治疗、诊断、治愈或预防任何疾病，仅供教育学习之用。 如果您对健康状况有任何疑问，在进行任何饮食、运动或其他健康相关计划之前，请务必咨询您的医生或营养师或其他相关专业人员。